goldbio蛋白酶抑制劑

Protease Inhibitors

細(xì)胞裂解后，會(huì)釋放蛋白水解酶，從而降低蛋白質(zhì)產(chǎn)量。在細(xì)胞懸浮液中添加蛋白酶抑制劑可防止蛋白質(zhì)提取過程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多種蛋白酶抑制劑，這些蛋白酶抑制劑可滿足您的研究需求。這些可逆和不可逆抑制劑對(duì)多種半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶具有活性，并在提取過程中有效保護(hù)蛋白質(zhì)

1,10-鄰菲咯啉一水合物

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原子能機(jī)構(gòu)

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AEBSF是一種不可逆的絲氨酸蛋白酶抑制劑。AEBSF已顯示抑制胰蛋白酶，胰凝乳蛋白酶，纖溶酶，激肽釋放酶和凝血酶。它通過酶活性部位的酰化作用來抑制。作為PMSF和DFP的替代品，AEBSF具有較低的毒性，改善的水中溶解度和改善的水溶液穩(wěn)定性。AEBSF已以高達(dá)0.25 mM的濃度用于細(xì)胞培養(yǎng)。水溶液在5-6之間穩(wěn)定。pH 7.5以上時(shí)穩(wěn)定性有限。

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抑肽酶

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抑肽酶是衍生自牛肺組織的單體球狀多肽。它由58個(gè)氨基酸的鏈組成，這些鏈折疊成“小富SS”型的穩(wěn)定，緊湊的三級(jí)結(jié)構(gòu)，其中包含3個(gè)二硫鍵，一個(gè)扭曲的β-發(fā)夾和一個(gè)C端α-螺旋。

抑肽酶抑制幾種絲氨酸蛋白酶，特別是胰蛋白酶，胰凝乳蛋白酶，纖溶酶和激肽釋放酶。其對(duì)激肽釋放酶的作用導(dǎo)致抑制因子XIIa的形成。在pH> 10或<3時(shí)解離的大多數(shù)抑肽酶-蛋白酶復(fù)合物都是可逆的。抑肽酶可自由溶于水（> 10 mg / ml）和低離子強(qiáng)度的水性緩沖液。

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Asunaprevir

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Asunaprevir是丙型肝炎病毒（HCV）中絲氨酸蛋白酶NS3的有效抑制劑，目前處于III期臨床試驗(yàn)中。該酶的C末端充當(dāng)宿主DNA的解旋酶，可用于病毒操作。Asunaprevir與利巴韋林聯(lián)用，其他直接或間接作用的抗病毒化合物可*消除HCV。

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鹽酸芐am一水合物

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鹽酸芐am一水合物是芳族an。它在蛋白質(zhì)提取中用作絲氨酸蛋白酶（例如胰蛋白酶，凝血酶，纖溶酶和其他胰蛋白酶樣蛋白酶）的強(qiáng)可逆抑制劑。與抑肽酶相比，苯甲idine被認(rèn)為在防止葡聚糖降解方面同樣有效。

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貝斯塔丁

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卡非佐米

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卡非佐米（Carfilzomib）是第二代蛋白酶體抑制劑，已被用于腫瘤學(xué)研究中。卡非佐米（Carfilzomib）是環(huán)氧環(huán)素的衍生物，具有四肽環(huán)氧酮結(jié)構(gòu)。

卡非佐米對(duì)蛋白酶體的抗癌活性歸因于不可逆地結(jié)合于蛋白酶體上的20S亞基。卡非佐米對(duì)該亞基的親和力已顯示相當(dāng)顯著，使卡非佐米可有效靶向多發(fā)性骨髓瘤和淋巴瘤。

蛋白酶體通過切割疏水殘基肽鍵降解細(xì)胞核和細(xì)胞質(zhì)中過量或受損的蛋白質(zhì)。當(dāng)?shù)鞍酌阁w被卡非佐米抑制時(shí)，聚泛素化蛋白就會(huì)積累。聚泛素蛋白將上調(diào)p21合成，從而激活細(xì)胞周期阻滯并終導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。

卡非佐米還顯示出在水溶液中的溶解度較差，但在有機(jī)溶劑（如DMSO）中的溶解度較高。通過在水性緩沖液中稀釋卡非佐米-有機(jī)溶劑溶液可以提高水溶性。在生物環(huán)境中應(yīng)使用卡非佐米水溶液稀釋，以限制有機(jī)溶劑的存在。由于卡非佐米有機(jī)水溶液的保質(zhì)期僅為約24小時(shí)，因此建議將其制成小份以立即使用。

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E-64

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E-64（反式-環(huán)氧琥珀酰-L-亮氨酰氨基（4-胍基）丁烷）不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，而不會(huì)影響其他包含半胱氨酸殘基的酶。E-64能夠抑制菠蘿蛋白酶，胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，葡萄球菌素，鈣蛋白酶，膠原酶，纖維蛋白素，組織蛋白酶B，H和L。除胰蛋白酶外，E-64均未抑制絲氨酸蛋白酶。

E-64通常以1至10μM的濃度范圍使用。由于其細(xì)胞滲透性，低毒性和效力，它被廣泛用于體內(nèi)研究。正在研究E-64，以治療由半胱氨酸蛋白酶活性引起的疾病。已經(jīng)觀察到抑制了程序性細(xì)胞死亡，并恢復(fù)了從HIV +供體獲得的T細(xì)胞中與正常增殖反應(yīng)有關(guān)的抗原和有絲分裂原活性。

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枸x酸依沙米布

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檸檬酸依沙米布是一種檸檬酸鹽，是用于抗癌研究的第二代蛋白酶體抑制劑。體內(nèi)研究表明，檸檬酸依阿佐米可水解成活性依阿佐米，可逆性抑制多發(fā)性骨髓瘤癌細(xì)胞中的20S蛋白酶體。業(yè)已證明，降低這種酶的活性可以減少血管生成，誘導(dǎo)凋亡途徑并上調(diào)腫瘤抑制基因。

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亮丙肽半硫酸鹽

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亮丙肽半硫酸鹽（Ac-Leu-Leu-精氨酸）是一種可逆的絲氨酸和半胱氨酸內(nèi)肽酶抑制劑。Leupeptin半硫酸鹽能夠抑制纖溶酶，胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，激肽釋放酶，鈣蛋白酶和組織蛋白酶B。Leupeptin的濃度范圍通常為10至100μM。亮肽素由于其效力，低毒性和抑制范圍而廣泛用于許多蛋白酶抑制劑混合物中。亮肽素還用于定量測(cè)定中以測(cè)量哺乳動(dòng)物中的巨自噬通量，并且正在研究其在治療瘧疾中的用途。

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胃抑素A

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胃抑素A是一種競(jìng)爭(zhēng)性，可逆的天冬氨酸蛋白酶抑制劑，可抑制諸如胃蛋白酶，凝乳酶，腎素，HIV蛋白酶以及組織蛋白酶D和E的蛋白酶。胃抑素A具有高度的選擇性，通常與其他酶抑制劑混合使用。體外研究表明，胃蛋白酶抑制素A是僅有對(duì)HIV蛋白酶具有抑制作用的天冬氨酸抑制劑。

胃蛋白酶抑制素A在1μM的濃度下可有效抑制大多數(shù)受影響的蛋白酶，但在皮摩爾濃度范圍內(nèi)可抑制胃蛋白酶。據(jù)信它通過收集底??物抑制機(jī)制起作用。抑肽酶A還可以通過抑制MAP激酶的磷酸化和抑制NFATc1的表達(dá)來抑制破骨細(xì)胞的分化。

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苯甲基黃酰氟（PMSF）

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PMSF是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，可通過使該酶的活性位點(diǎn)中的絲氨酸殘基進(jìn)行磺酰化來不可逆地抑制絲氨酸蛋白酶。它廣泛用于蛋白質(zhì)分離的實(shí)驗(yàn)方案中。

PMSF在水溶液中失活。滅活速率隨pH值的增加而增加，在25°C時(shí)比在4°C時(shí)更快。20mM PMSF水溶液在pH 8.0下的半衰期約為35分鐘。這種短的半衰期意味著將PMSF的水溶液堿化（pH> 8.6）并在室溫下保存數(shù)小時(shí)后，可以將其安全地丟棄。

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胰蛋白酶抑制劑，大豆，純化> 10,000 U

胰蛋白酶抑制劑，大豆，純化> 10,000 U

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胰蛋白酶抑制劑是來自大豆的絲氨酸蛋白酶抑制劑，對(duì)胰蛋白酶和胰蛋白酶樣蛋白酶具有特異性。來自大豆的胰蛋白酶抑制劑是一種單體蛋白，在通過兩個(gè)二硫鍵交聯(lián)的單個(gè)多肽鏈中包含181個(gè)氨基酸殘基。大豆胰蛋白酶抑制劑與活性蛋白酶位點(diǎn)形成1：1的復(fù)合物。抑制作用可以逆轉(zhuǎn)并且與pH有關(guān)。胰蛋白酶結(jié)合的宜pH為8.0。

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